Bakgrund

Tofacitinibcitrat, även känt som CP-690550-citrat, är en potent hämmare av januskinas 3 (JAK3), ett hematopoetiskt cellbegränsat tyrosinkinas involverat i signaltransduktion som reglerar lymfocytöverlevnad, proliferation, differentiering och apoptos.Hämningen är JAK3-specifik med en selektivitet som är 1000 gånger mer än andra kinaser från icke-JAK-familjen.Förutom att hämma JAKS (IC50 = 1 nM), hämmar tofacitinibcitrat även janus kinas 2 (JAK2) och janus kinas 1 (JAK1) med 20 respektive 100 gånger mindre styrka.I en nyligen genomförd studie rapporterades dock bindningsaffiniteterna (Ki) för tofacitinibcitrat mot JAK1, JAK2 och JAK3 vara 1,6 nM, 21,7 nM respektive 6,5 nM.

Referens

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan och Palak Gulati.Behandla inflammation med janus kinashämmaren CP-690,550.Trends in Pharmacological Sciences 2011: 32 (1);25-34

Produktcitat

• 1. Panagi I, Jennings E, et al."Salmonella Effector SteE omvandlar serin/treoninkinas från däggdjur GSK3 till ett tyrosinkinas för direkt makrofagpolarisering."Cellvärd mikrob.2020;27(1):41–53.e6.PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al."Jämförelse av baricitinib, upadacitinib och tofacitinib förmedlad reglering av cytokinsignalering i humana leukocytsubpopulationer."Artrit Res Ther.2019 augusti 2;21(1):183.PMID:31375130
• 3. Liu S, Verma M, et al."Steroidresistens hos luftvägstyp 2 medfödda lymfoida celler från patienter med svår astma: rollen av tymisk stromal lymfopoietin." J Allergy Clin Immunol.2018 Jan;141(1):257-268.e6.PMID:28433687
• 4. Zheng, Lufeng, et al."3′ UTR av pseudogenen CYP4Z2P främjar tumörangiogenes i bröstcancer genom att fungera som ett ceRNA för CYP4Z1."Bröstcancerforskning och behandling (2015): 1-14.PMID:25701119

Beskrivning

Tofacitinibcitrat är en oralt tillgänglig JAK1/2/3-hämmare med IC50-värden på 1, 20 respektive 112 nM.Tofacitinibcitrat har antibakteriella, svampdödande och antivirala aktiviteter.

Lagring

4°C, skydda mot ljus

*I lösningsmedel: -80°C, 6 månader;-20°C, 1 månad (skyddad från ljus)

Kemisk struktur

Relaterade biologiska data

Relaterade biologiska data

Relaterade biologiska data

Relaterade biologiska data

Relaterade biologiska data