Ticagrelor

Kort beskrivning:

API: s namn Indikation Specifikation US DMF  EU DMF  CEP
Ticagrelor Antikoagulant Internt 28984  

Produktdetalj

Produktetiketter

PRODUKTDETALJ

Bakgrund

Ticagrelor är en ny antagonist av P2Y12-receptorn [1].

Ticagrelor har rapporterats hämma de protrombotiska effekterna av ADP på ​​trombocyterna mot P2Y12-receptorn. Ticagrelor har visat fullständig hämning av trombocytaggregering ex vivo. Dessutom har Ticagrelor föreslagit en dosberoende hämning av trombocytaggregering hos människa. Bortsett från dessa har Ticagrelor också visat en oralt, aktivt, reversibelt bindande antagonist. Till skillnad från andra hämmare har Ticagrelor också rapporterat att hämma P2Y12-receptorn utan metabolisk transformation. Dessutom är Ticagrelor det första tienopyridin-trombocytmedlet och metaboliseras huvudsakligen av CYP3A4 och CYP2C19 [1] [2].

Referenser:
[1] Zhou D1, Andersson TB, Grimm SW. In vitro-utvärdering av potentiella läkemedelsinteraktioner med ticagrelor: cytokrom P450-reaktionsfenotyp, hämning, induktion och differentiell kinetik. Läkemedel Metab bortskaffande. 2011 apr; 39 (4): 703-10.
[2] Li Y1, Landqvist C, Grimm SW. Disposition och metabolism av ticagrelor, en ny P2Y12-receptorantagonist, hos möss, råttor och marmosets. Läkemedel Metab bortskaffande. 2011 sep; 39 (9): 1555-67. doi: 10.1124 / dmd.111.039669. Epub 2011 13 juni.

Beskrivning

Ticagrelor (AZD6140) är en reversibel oral P2Y12-receptorantagonist för behandling av trombocytaggregering.

In vitro

Ticagrelor främjar en större hämning av adenosin 5-difosfat (ADP)-inducerad Ca2 + -frisättning i iskade blodplättar jämfört med andra P2Y12R-antagonister. Denna ytterligare effekt av ticagrelor bortom P2Y12R-antagonism är delvis en följd av att ticagrelor hämmar den ekvilibrativa nukleosidtransportören 1 (ENT1) på blodplättar, vilket leder till ackumulering av extracellulärt adenosin och aktivering av Gs-kopplade adenosin A2A-receptorer [1]. B16-F10-celler uppvisar minskad interaktion med trombocyter från ticagrelor-behandlade möss jämfört med saltlösning-behandlade möss [2].

I B16-F10-modeller med melanom intravenös och intrasplenisk metastas uppvisade möss som behandlades med en klinisk dos av ticagrelor (10 mg / kg) en markant minskning av lungmetastaser (84%) och lever (86%). Dessutom förbättrar ticagrelor-behandlingen överlevnaden jämfört med saltlösningsbehandlade djur. En liknande effekt observerades i en 4T1-modell för bröstcancer, med minskningar av lungmetastaser (55%) och benmärg (87%) efter behandling med ticagrelor [2]. Enstaka oral administrering av ticagrelor (1-10 mg / kg) orsakar dosrelaterad hämmande effekt på trombocytaggregering. Ticagrelor, vid den högsta dosen (10 mg / kg), hämmar signifikant trombocytaggregering 1 timme efter dosering och topphämningen observeras 4 timmar efter dosering.

Lagring

4°C, skydda mot ljus, lagras under kväve

* I lösningsmedel: -80°C, 6 månader; -20°C, 1 månad (skydda från ljus, lagras under kväve)

Kemisk struktur

Ticagrelor

CERTIFIKAT

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

KVALITETSHANTERING

Quality management1

Förslag 18 Utvärderingsprojekt för kvalitetskonsekvens som har godkänts 4och 6 projekt är under godkännande.

Quality management2

Det avancerade internationella kvalitetsledningssystemet har lagt en solid grund för försäljningen.

Quality management3

Kvalitetskontroll löper genom hela produktens livscykel för att säkerställa kvalitet och terapeutisk effekt. 

Quality management4

Professional Regulatory Affairs-team stöder kvalitetskraven under ansökan och registrering.

PRODUKTIONSHANTERING

cpf5
cpf6

Korea Countec flaska förpackningslinje

cpf7
cpf8

Taiwan CVC flaskförpackningslinje

cpf9
cpf10

Italien CAM Board Packaging Line

cpf11

Tysk komprimeringsmaskin för Fette

cpf12

Japan Viswill Tablet Detector

cpf14-1

DCS-kontrollrum

PARTNER

Internationellt samarbete
International cooperation
Inhemskt samarbete
Domestic cooperation

  • Tidigare:
  • Nästa:

  • Skriv ditt meddelande här och skicka det till oss