Rivaroxaban

Kort beskrivning:

API: s namn Indikation Specifikation US DMF  EU DMF  CEP
Rivaroxaban Antikoagulant Internt TDP    

Produktdetalj

Produktetiketter

PRODUKTDETALJ

Bakgrund

Rivaroxaban, 5-klor-N - [[(5S) -2-oxo-3- [4- (3-oxomorfolin-4-yl) fenyl] -1,3-oxazolidin-5-yl] metyl] tiofen-2 -karboxamid, är en potent hämmare av liten molekyl av faktor Xa som är en koagulationsfaktor vid en kritisk tidpunkt i blodkoagulationsvägen, vilket resulterar i alstring av trombin och bildning av koagel. Rivaroxaban binder till Tyr288 i S1-fickan av faktor Xa genom växelverkan mellan Tyr288 och klorsubstituenten i klortiofendelen. Hämningen är reversibel (koff = 5x10-3s-1), snabb (kon = 1,7x107 mol / L-1 s-1) och på ett koncentrationsberoende sätt (Ki = 0,4 nmol / L). Rivaroxaban studeras för närvarande för behandling av VTE, förebyggande av kardiovaskulära händelser hos patienter med akut koronarsyndrom, förebyggande av stroke hos patienter med förmaksflimmer.

Referens

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck och Volker Laux. Rivaroxaban: en ny oral faktor Xa-hämmare. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30 (3): 376-381

Beskrivning

Rivaroxaban (BAY 59-7939) är en mycket potentselektiv och direkt faktor Xa (FXa) -hämmare, vilket uppnår en stark förstärkning av anti-FXa-potens (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).

 

In vitro

Rivaroxaban (BAY 59-7939) är en oral, direkt faktor Xa (FXa) -hämmare under utveckling för förebyggande och behandling av arteriell och venös trombos. Rivaroxaban hämmar konkurrenskraftigt human FXa (Ki 0,4 nM) med> 10 000 gånger större selektivitet än för andra serinproteaser; det hämmar också protrombinasaktivitet (IC50 2,1 nM). Rivaroxaban hämmar endogen FXa mer kraftfullt i human- och kaninplasma (IC50 21 nM) än råttplasma (IC50 290 nM). Det demonstrerar antikoagulerande effekter i human plasma, fördubblar protrombintiden (PT) och aktiverar partiell tromboplastintid vid 0,23 och 0,69μM, respektive.

 

Rivaroxaban (BAY 59-7939) är en potent och selektiv, direkt FXa-hämmare med utmärkt in vivo-aktivitet och god oral biotillgänglighet. Rivaroxaban (BAY 59-7939), administrerad av iv bolus före trombinduktion, minskar trombbildning (ED50 0,1 mg / kg), hämmar FXa och förlänger PT-dosen beroende. PT och FXa påverkas något vid ED50 (1,8-faldig ökning respektive 32% hämning). Vid 0,3 mg / kg (dos som leder till nästan fullständig hämning av trombbildning) förlänger Rivaroxaban måttligt PT (3,2±0,5 gånger) och hämmar FXa-aktivitet (65±3%).

 

Lagring

Pulver

-20 ° C

3 år
 

4 ° C

2 år
I lösningsmedel

-80 ° C

6 månader
 

-20 ° C

1 månad

Kemisk struktur

Rivaroxaban

CERTIFIKAT

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

KVALITETSHANTERING

Quality management1

Förslag 18 Utvärderingsprojekt för kvalitetskonsekvens som har godkänts 4och 6 projekt är under godkännande.

Quality management2

Det avancerade internationella kvalitetsledningssystemet har lagt en solid grund för försäljningen.

Quality management3

Kvalitetskontroll löper genom hela produktens livscykel för att säkerställa kvalitet och terapeutisk effekt. 

Quality management4

Professional Regulatory Affairs-team stöder kvalitetskraven under ansökan och registrering.

PRODUKTIONSHANTERING

cpf5
cpf6

Korea Countec flaska förpackningslinje

cpf7
cpf8

Taiwan CVC flaskförpackningslinje

cpf9
cpf10

Italien CAM Board Packaging Line

cpf11

Tysk komprimeringsmaskin för Fette

cpf12

Japan Viswill Tablet Detector

cpf14-1

DCS-kontrollrum

PARTNER

Internationellt samarbete
International cooperation
Inhemskt samarbete
Domestic cooperation

  • Tidigare:
  • Nästa:

  • Skriv ditt meddelande här och skicka det till oss