Agomelatin
Bakgrund
Agomelatin är en agonist av melatoninreceptorer och en antagonist av serotonin 5-HT2C-receptorn med Ki-värden på 0,062nM och 0,268nM och IC50-värden på 0,27μM, respektive för MT1, MT2 och 5-HT2C [1].
Agomelatin är ett unikt antidepressivt medel och är utvecklat för behandling av egentlig depression (MDD).Agomelatin är selektivt mot 5-HT2C.Den visar låg affinitet till klonad human 5-HT2A och 5-HT1A.För melatoninreceptorer visar agomelatin liknande affiniteter till klonad human MT1 och MT2 med Ki-värden på 0,09 nM respektive 0,263 nM.I in vivo-studierna orsakar agomelatin en ökning av dopamin- och noradrenalinnivåerna genom att blockera den hämmande tillförseln av 5-HT2C.Dessutom motverkar administreringen av agomelatin den stressinducerade minskningen av sackaroskonsumtion i en råttmodell av depression.Förutom det utövar agomelatin lindrad ångesteffektivitet i en gnagarmodell av ångest [1].
Referenser:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine.CNS-läkemedel, 2006, 20(12): 981-992.
Kemisk struktur
Förslag18Kvalitetskonsekvensutvärderingsprojekt som har godkänts4, och6projekt håller på att godkännas.
Avancerat internationellt kvalitetsledningssystem har lagt en solid grund för försäljning.
Kvalitetsövervakning löper genom produktens hela livscykel för att säkerställa kvaliteten och den terapeutiska effekten.
Professional Regulatory Affairs team stödjer kvalitetskraven under ansökan och registreringen.