Pregabalin

Kort beskrivning:

API: s namn Indikation Specifikation US DMF  EU DMF  CEP
Pregabalin Epilepsi / neuralgi Internt / EP 22223 CEP2016-141

Produktdetalj

Produktetiketter

PRODUKTDETALJ

Pregabalin är inte en GABAA- eller GABAB-receptoragonist.
Pregabalin är en gabapentinoid och verkar genom att hämma vissa kalciumkanaler. Specifikt är det en ligand av hjälp-a2δ-underenhetsstället för vissa spänningsberoende kalciumkanaler (VDCC) och fungerar därmed som en hämmare av a2δ-underenhetsinnehållande VDCC. Det finns två läkemedelsbindande α2δ-subenheter, α2δ-1 och α2δ-2, och pregabalin visar liknande affinitet för (och därmed brist på selektivitet mellan) dessa två ställen. Pregabalin är selektivt i sin bindning till α2δ VDCC-underenheten. Trots det faktum att pregabalin är en GABA-analog, binder det inte till GABA-receptorerna, omvandlas inte till GABA eller någon annan GABA-receptoragonist in vivo och modulerar inte direkt GABA-transport eller metabolism. Det har dock visat sig att pregabalin producerar en dosberoende ökning av hjärnuttrycket av L-glutaminsyradekarboxylas (GAD), enzymet som är ansvarigt för att syntetisera GABA, och kan därför ha några indirekta GABAergiska effekter genom att öka GABA-nivåerna i hjärnan. Det finns för närvarande inga bevis för att effekterna av pregabalin medieras av någon annan mekanism än hämning av α2δ-innehållande VDCC. I enlighet med detta verkar inhibering av a2δ-1-innehållande VDCC med pregabalin vara ansvarig för dess antikonvulsiva, smärtstillande och ångestdämpande effekter.
De endogena a-aminosyrorna L-leucin och L-isoleucin, som mycket liknar pregabalin och de andra gabapentinoiderna i kemisk struktur, är uppenbara ligander av a2δ VDCC-underenheten med liknande affinitet som gabapentinoiderna (t.ex. IC50 = 71 nM för L- isoleucin) och är närvarande i human cerebrospinalvätska i mikromolära koncentrationer (t.ex. 12,9 μM för L-leucin, 4,8 μM för L-isoleucin). Det har teoretiserats att de kan vara de endogena liganderna i underenheten och att de kan konkurrera motverkande effekterna av gabapentinoider. I enlighet med detta, medan gabapentinoider som pregabalin och gabapentin har nanomolära affiniteter för a2δ-underenheten, är deras styrka in vivo i det låga mikromolära intervallet, och konkurrens om bindning av endogena L-aminosyror har sägs troligtvis vara ansvarig för denna skillnad.

Pregabalin befanns ha 6 gånger högre affinitet än gabapentin för α2δ-underenhetsinnehållande VDCC i en studie. En annan studie visade dock att pregabalin och gabapentin hade liknande affiniteter för den humana rekombinanta α2δ-1 subenheten (Ki = 32 nM respektive 40 nM). I vilket fall som helst är pregabalin 2 till 4 gånger mer potent än gabapentin som ett smärtstillande medel och hos djur verkar det vara 3 till 10 gånger mer potent än gabapentin som ett antikonvulsivt medel.

CERTIFIKAT

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

KVALITETSHANTERING

Quality management1

Förslag 18 Utvärderingsprojekt för kvalitetskonsekvens som har godkänts 4och 6 projekt är under godkännande.

Quality management2

Det avancerade internationella kvalitetsledningssystemet har lagt en solid grund för försäljningen.

Quality management3

Kvalitetskontroll löper genom hela produktens livscykel för att säkerställa kvalitet och terapeutisk effekt. 

Quality management4

Professional Regulatory Affairs-team stöder kvalitetskraven under ansökan och registrering.

PRODUKTIONSHANTERING

cpf5
cpf6

Korea Countec flaska förpackningslinje

cpf7
cpf8

Taiwan CVC flaskförpackningslinje

cpf9
cpf10

Italien CAM Board Packaging Line

cpf11

Tysk komprimeringsmaskin för Fette

cpf12

Japan Viswill Tablet Detector

cpf14-1

DCS-kontrollrum

PARTNER

Internationellt samarbete
International cooperation
Inhemskt samarbete
Domestic cooperation

  • Tidigare:
  • Nästa:

  • Skriv ditt meddelande här och skicka det till oss

    Produktkategorier