Beskrivning

Bictegravir är en ny, potent hämmare av HIV-1-integras med en IC50 på 7,5 nM.

In vitro

Bictegravir (BIC) hämmar strängöverföringsaktiviteten med ett IC50 på 7,5± 0,3 nM.I förhållande till sin hämning av strängöverföringsaktivitet är Bictegravir en mycket svagare hämmare av 3"-bearbetningsaktivitet av HIV-1 IN, med ett IC50 på 241±51 nM.Bictegravir ökar ackumuleringen av 2-LTR-cirklar ~5-faldigt jämfört med den skenbehandlade kontrollen och minskar mängden autentiska integrationsprodukter i infekterade celler med 100-faldigt.Bictegravir hämmar kraftigt HIV-1-replikation i både MT-2- och MT-4-celler med EC50s på 1,5 respektive 2,4 nM.Bictegravir uppvisar potenta antivirala effekter i både primära CD4+ T-lymfocyter och monocythärledda makrofager, med EC50 på 1,5±0,3 nM och 6,6±4,1 nM, respektive, vilket är jämförbart med värden som erhålls i T-cellinjer[1].

MCE har inte oberoende bekräftat noggrannheten av dessa metoder.De är endast för referens.

Kemisk struktur