Relugolix används för att behandla prostatacancer hos män.
Märke: Orgovyx
Läkemedelsklass: Antineoplastiska - LHRH (GnRH) antagonist hypofysdämpande medel
Tillgänglighet: Recept krävs
Graviditet: Rådfråga din läkare.Detta läkemedel kan vara skadligt för ett ofött barn.
Amning: Rådgör med läkare före användning

Relugolix är en oralt tillgänglig, icke-peptid gonadotropinfrisättande hormon (GnRH eller luteiniserande hormonfrisättande hormon (LHRH)) antagonist, med potentiell antineoplastisk aktivitet.Relugolix binder konkurrenskraftigt till och blockerar GnRH-receptorn i den främre hypofysen, vilket både förhindrar GnRH-bindning till GnRH-receptorn och hämmar utsöndringen och frisättningen av både luteiniserande hormon (LH) och follikelstimulerande hormon (FSH).Hos män förhindrar hämningen av LH-utsöndringen frisättningen av testosteron från Leydig-celler i testiklarna.Eftersom testosteron krävs för att upprätthålla prostatatillväxt, kan sänkta testosteronnivåer hämma hormonberoende prostatacancercellproliferation.

Relugolix är en gonadotropinfrisättande hormon (GnRH)-receptorantagonist som används vid behandling av flera hormonkänsliga tillstånd.Det godkändes första gången i Japan 2019, under varumärket Relumina, för symtomatisk behandling av myom, och mer nyligen av USA:s FDA 2020, under varumärket Orgovyx, för behandling av avancerad prostatacancer.Relugolix har också studerats vid symptomatisk behandling av endometrios.Relugolix är den första (och för närvarande enda) oralt administrerade GnRH-receptorantagonisten som godkänts för behandling av prostatacancer - liknande terapier som [degarelix] kräver subkutan administrering - och ger därför ett mindre betungande terapeutiskt alternativ för patienter som annars skulle behöva klinikbesök för administration av vårdpersonal.Förutom dess relativa lätthet att använda, visades relugolix vara överlägsen vid sänkning av testosteronnivåer jämfört med [leuprolid], en annan androgenberövande terapi som används vid behandling av prostatacancer.

Relugolix är en gonadotropinfrisättande hormonreceptorantagonist.Verkningsmekanismen för relugolix är som en gonadotropinfrisättande hormonreceptorantagonist och Cytokrom P450 3A-inducerare, och Cytokrom P450 2B6-inducerare, och bröstcancerresistensproteinhämmare och P-glykoproteinhämmare.Den fysiologiska effekten av relugolix är genom minskad GnRH-sekretion.

Kemisk struktur