Senaste utvecklingen av Sugammadex Sodium i kölvattenperioden av anestesi

Sugammadex Natriumär en ny antagonist av selektiva icke-depolariserande muskelavslappnande medel (myorelaxanter), som rapporterades första gången hos människor 2005 och har sedan dess använts kliniskt i Europa, USA och Japan.Jämfört med traditionella antikolinesterasläkemedel kan det motverka djupa nervblockader utan att påverka nivån av hydrolyserad acetylkolin vid kolinerga synapser, undvika de negativa effekterna av M- och N-receptorexcitation och avsevärt förbättra kvaliteten på uppvaknande efter anestesi.Följande är en genomgång av den senaste kliniska användningen av natriumsocker i den vakna perioden av anestesi.
1. Översikt
Sugammadex Sodium är ett modifierat γ-cyklodextrinderivat som specifikt reverserar den neuromuskulära blockerande effekten av steroida neuromuskulära blockerande medel, särskilt rokuroniumbromid.Sugammadex Sodium kelerar fria neuromuskulära blockerare efter injektion och inaktiverar de neuromuskulära blockerarna genom att bilda en stabil vattenlöslig förening genom en 1:1 tät bindning.Genom en sådan bindning bildas en koncentrationsgradient som underlättar återgången av den neuromuskulära blockeraren från den neuromuskulära kopplingen till plasman, varigenom den neuromuskulära blockerande effekten den producerar, frisätter nikotinacetylkolinliknande receptorer och återställer neuromuskulär excitatorisk transmission.
Bland de steroidala neuromuskulära blockerarna har Sugammadex Sodium den starkaste affiniteten för pecuroniumbromid, följt av rokuronium, sedan vecuronium och pancuronium.Det är värt att notera att för att säkerställa en snabbare och mer effektiv reversering av neuromuskulära blockerande effekter, måsteSugammadex Natriumbör användas i förhållande till de myorelaxanter som finns i cirkulationen.Dessutom är Sugammadex Sodium en specifik antagonist av steroida neuromuskulära blockerande medel, och den kan inte binda bensylisokinolin icke-depolariserande myorelaxanter såväl som depolariserande myorelaxanter, och kan därför inte vända de neuromuskulära blockerande effekterna av dessa läkemedel.

2. Effekten av sugammadexnatrium
I allmänhet beror dosen av muskarina antagonister under anestesiuppvaknande på graden av neuromuskulär blockad.Därför underlättar användningen av en myosonmonitor den rationella tillämpningen av neuromuskulära blockerande antagonister.Myorelaxationsmonitorn avger elektrisk stimulering som levereras till perifera nerver, vilket orsakar ett motoriskt svar (ryckningar) i motsvarande muskel.Muskelstyrkan minskar eller försvinner efter användning av myorelaxanter.Som ett resultat kan graden av neuromuskulär blockad graderas som: mycket djup blockering [inga ryckningar efter antingen fyra tåg-av-fyra (TOF) eller tonisk stimulering], djup blockering (inga ryckningar efter TOF och minst en ryckning efter tonic). stimulering) och måttlig blockering (minst en ryckning efter TOF).
Baserat på ovanstående definitioner är den rekommenderade dosen av natriumsocker för att vända måttlig blockering 2 mg/kg, och TOF-förhållandet kan nå 0,9 efter cirka 2 minuter;den rekommenderade dosen för att vända djup blockering är 4 mg/kg, och TOF-förhållandet kan nå 0,9 efter 1,6-3,3 min.För snabb induktion av anestesi rekommenderas inte högdos rokuroniumbromid (1,2 mg/kg) för rutinmässig reversering av mycket djup blockering.Men vid akut återgång till naturlig ventilation, reversering med 16 mg/kg avSugammadex Natriumrekommenderas.
3. Applicering av Sugammadex Sodium hos speciella patienter
3.1.Hos pediatriska patienter
Data från kliniska fas II-studier tyder på att Sugammadex Sodium är lika effektivt och säkert i den pediatriska populationen (inklusive nyfödda, spädbarn, barn och ungdomar) som det är i den vuxna befolkningen.En metaanalys baserad på 10 studier (575 fall) och en nyligen publicerad retrospektiv kohortstudie (968 fall) bekräftade också att tiden (median) för återhämtning av förhållandet mellan den 4:e myokloniska ryckningen och den 1:a myokloniska ryckningen till 0,9 hos försökspersoner givet rokuroniumbromid 0,6 mg/kg och Sugammadex Sodium 2 mg/kg vid T2-presentation var endast 0,6 min hos spädbarn (0,6 min) jämfört med barn (1,2 min) och vuxna (1,2 min).1,2 min och hälften av vuxnas (1,2 min).Dessutom fann en studie att Sugammadex Sodium minskade förekomsten av bradykardi jämfört med neostigmin i kombination med atropin.Skillnaden i förekomsten av andra biverkningar såsom bronkospasm eller postoperativt illamående och kräkningar var inte statistiskt signifikant.Det har också visat sig att användningen av Sugammadex Sodium minskar förekomsten av postoperativ agitation hos pediatriska patienter, vilket kan vara till hjälp vid hanteringen av återhämtningsperioden.Dessutom har Tadokoro et al.visade i en fall-kontrollstudie att det inte fanns någon korrelation mellan perioperativa allergiska reaktioner på pediatrisk generell anestesi och användningen av natriumsugammadex.Därför är appliceringen av Sugammadex Sodium säker hos pediatriska patienter under uppvaknandeperioden av anestesi.
3.2.Användning hos äldre patienter
I allmänhet är äldre patienter mer mottagliga för effekterna av kvarvarande neuromuskulär blockad än yngre patienter, och spontan återhämtning från neuromuskulär blockad är långsammare.I en multicenter fas III-studie av säkerheten, effekten och farmakokinetiken för Sugammadex Sodium hos äldre patienter, fann de att Sugammadex Sodium reverserade rokuronium för att ge en liten ökning av varaktigheten av neuromuskulär blockad jämfört med patienter yngre än 65 år (medeltider på 2,9 min respektive 2,3 min).Flera studier har dock rapporterat att sugammadex tolereras väl av äldre patienter och att ingen re-pilförgiftning inträffar.Därför anses det att Sugammadex Sodium säkert kan användas till äldre patienter under uppvaknandefasen av anestesi.
3.3.Används till gravida kvinnor
Det finns lite klinisk vägledning om användningen av Sugammadex Sodium hos gravida, fertila och ammande kvinnor.Djurstudier har dock inte funnit någon effekt på progesteronnivåerna under graviditeten och inga dödfödslar eller aborter hos alla råttor, vilket skulle vägleda den kliniska användningen av Sugammadex Sodium under graviditeten, särskilt under första trimestern.Det har också förekommit ett antal fall av moderns användning av natriumsocker under allmän anestesi för kejsarsnitt, och inga komplikationer hos modern eller foster har rapporterats.Även om vissa studier har rapporterat en relativt liten transplacental överföring av natriumsocker, finns det fortfarande en brist på tillförlitliga data.Framför allt behandlas gravida kvinnor med graviditetshypertoni ofta med magnesiumsulfat.Hämning av acetylkolinfrisättning genom magnesiumjoner stör neuromuskulär kopplingsinformationsöverföring, slappnar av skelettmuskulaturen och lindrar muskelspasmer.Därför kan magnesiumsulfat förstärka den neuromuskulära blockerande effekten av myorelaxanter.
3.4.Användning hos patienter med njurinsufficiens
Sugammadex Natrium- och sukralos-rokuroniumbromidkomplex utsöndras av njurarna som prototyper, så att metabolismen av såväl bundet som obundet Sugammadex Natrium förlängs hos patienter med njurinsufficiens.Kliniska data tyder dock på detSugammadex Natriumkan säkert användas till patienter med njursjukdom i slutstadiet, och det finns inga rapporter om fördröjd neuromuskulär blockad efter Sugammadex Sodium hos sådana patienter, men dessa data är begränsade till 48 timmar efter administrering av Sugammadex Sodium.Dessutom kan natriumsugammadex-rokuroniumbromidkomplexet elimineras genom hemodialys med högflödesfiltreringsmembran.Det är viktigt att notera att varaktigheten av rocuronium-reversering med natriumsugammadex kan förlängas hos patienter med njursjukdom.Därför är användningen av neuromuskulär övervakning väsentlig.
4. Slutsats
Sugammadex Sodium vänder snabbt den neuromuskulära blockaden som orsakas av måttliga och djupgående myorelaxanter av aminosteroider, och det minskar avsevärt förekomsten av kvarvarande neuromuskulär blockad jämfört med konventionella acetylkolinesterashämmare.Natrium sugammadex påskyndar också avsevärt tiden till extubation under uppvaknandeperioden, förkortar antalet dagar av sjukhusvistelse, påskyndar tillfrisknandet av patienter, minskar sjukhusvårdskostnaderna och sparar medicinska resurser.Emellertid har allergiska reaktioner och hjärtarytmier rapporterats ibland under användning av Sugammadex Sodium, så det är fortfarande nödvändigt att vara vaksam under användningen av Sugammadex Sodium och att observera förändringar av patienternas vitala tecken, hudtillstånd och EKG.Det rekommenderas att övervaka skelettmuskelkontraktion med en muskelavslappningsmonitor för att objektivt bestämma djupet av neuromuskulär blockad och använda en rimlig dos avnatrium sugammadexför att ytterligare förbättra kvaliteten på uppvaknandeperioden.


Posttid: 27 september 2021