Bakgrund

Canagliflozin är en ny, potent och mycket selektiv natriumglukos-co-transportör (SGLT) 2-hämmare [1]. Det har bevisats att Canagliflozin kan öka utsöndringen av glukos i urinen genom att minska den renala glukoströskeln och genom att minska den filtrerade glukosåterabsorptionen [2].

Canagliflozin har visat sig hämma det Na+-medierade 14C-AMG-intaget i CHO-hSGLT2, CHO-rått-SGLT2 och CHO-mus-SGLT2 med IC50-värden på 4,4, 3,7 respektive 2,0 nM [1].

Canagliflozin har rapporterats minska blodsockernivåerna (BG) dosberoende hos både db/db möss och Zucker diabetic fatty (ZDF) råttor. Dessutom har canagliflozin visat sig minska andningsutbytesförhållandet och kroppsvikten hos DIO-möss och ZDF-råttor [1].

Canagliflozin kan tas oralt [1].

Referenser:
[1] Liang Y1, Arakawa K, Ueta K, Matsushita Y, Kuriyama C Martin T, Du F, Liu Y, Xu J, Conway B, Conway J, Polidori D, Ways K, Demarest K. Effekt av canagliflozin på njurtröskeln för glukos, glykemi och kroppsvikt i normala och diabetiska djurmodeller. PLoS One. 2012;7(2):e30555
[2] Sarnoski-Brocavich S, Hilas O. Canagliflozin (Invokana), ett nytt oralt medel för typ-2-diabetes. P T. 2013 Nov;38(11):656-66

Produktcitat

Bahia Abbas Moussa, Marianne Alphonse Mahrouse, et al. "Olika upplösningstekniker för hantering av överlappande spektra: Ansökan för bestämning av nya samformulerade hypoglykemiska läkemedel i deras kombinerade farmaceutiska doseringsform." Spectrochimica Acta del A: Molecular and Biomolecular Spectroscopy Tillgänglig online 20 juni 2018.

Kemisk struktur