Clopidogrel och Ticagrelor är P2Y12-receptorantagonister som hämmar plateboardadenosindifosfat (ADP) genom att selektivt hämma bindningen av adenosindifosfat (ADP) till dess plateboard P2Y12-receptor och aktiviteten hos det sekundära ADP-medierade glykoproteinet GPII.III.

Båda är kliniskt vanligt använda antiplateller, som kan användas för att förhindra trombos hos patienter med kronisk stabil angina, akut kranskärlssyndrom och ischemisk stroke.Så vad är skillnaden?

1, Starttiden

Ticagrelor är effektivare och för patienter med akut kranskärlssyndrom kan det snabbt hämma tallrikaggregation, medan Clopidogrel är mindre effektivt.

2, Ta dosfrekvensen

Halveringstiden för Clopidogrel är 6 timmar, medan halveringstiden för Ticagrelor är 7,2 timmar.

De aktiva metaboliterna av Clopidogrel binder dock irreversibelt till P2Y12-patienten, medan Ticagrelor- och P2Y12-patienten är reversibla.

Därför tas Clopidogrel en gång om dagen, medan Ticagrelor ges två gånger om dagen.

3, antiblodplättsverkan

Ticagrelors trombocythämmare var effektivare och studier visade att Ticagrelor inte hade någon skillnad i att minska kardiovaskulär död och hjärtinfarkt, som var högre än i Clopidogrel-gruppen, och i stroke.

Baserat på fördelarna med behandling med Ticagrelor för patienter med akut kranskärlssyndrom (ACS), rekommenderar relevanta riktlinjer hemma och utomlands att Ticagrelor används för behandling av trombocytskydd hos ACS-patienter.I två auktoritativa riktlinjer från European Heart Association (ESC NSTE-ACS Guidelines 2011 och STEMI Guidelines 2012) kan Clopidogrel endast användas till patienter som inte kan behandlas med Ticagrelor.

4, Risk för blödning

Risken för blödningar vid långtidsanvändning av Ticagrelor var något högre än för Clopidogrel, men risken för blödning var liknande vid korttidsanvändning.

Studier av KAMIR-NIH baserade på den östasiatiska befolkningen visar att risken för TIMI-blödning var signifikant högre hos patienter ≥ 75 år än hos Clopidogrel.Därför rekommenderas för acS-patienter ≥ 75 år att välja Clopidogrete som den föredragna P2Y12-hämmaren på basis av aspirin.

Antiplate-terapi för patienter med låga tallrikar bör också undvika alternativet med Ticagrelor.

5、Andra biverkningar

De vanligaste rapporterade biverkningarna hos patienter som behandlades med Ticagrelor var andningssvårigheter, blåmärken och näsblod, som inträffade i en högre frekvens än i Clopidogrel-gruppen.

6, Läkemedelsinteraktioner

Klopidogrel är ett presuperiellt läkemedel, som delvis metaboliseras av CYP2C19 som dess aktiva metabolit, och att ta ett läkemedel som hämmar aktiviteten av detta enzym kan minska nivån vid vilken Clopidogrel omvandlas till en aktiv metabolit.Därför rekommenderas inte kombinerad användning av starka eller måttliga CYP2C19-hämmare såsom omeprazol, Esomeprazol, fluoronazol, volikonazol, fluoxetin, fluorovolsamin, cykloproxacin, camasi.

Ticagrelor metaboliseras huvudsakligen av CYP3A4, och en liten del metaboliseras av CYP3A5. Kombinerad användning av CYP3A-hämmare kan öka Cmax och AUC för ticagrelor.Därför bör kombinationsanvändning av ticagrelor med potenta CYP3A-hämmare såsom ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol, klaritromycin, etc. undvikas. Kombinerad användning av CYP3A-inducerare kan dock minska Cmax respektive AUC för ticagrelor.Därför bör kombinerad användning av CYP3A stark inducerare, såsom dexametason, fenytoinnatrium, fenobarbital och karbamazepin, undvikas.

7、 Trombocytdämpande behandling hos patienter med njurinsufficiens

PLATO, i en studie av patienter med akut kranskärlssyndrom med njurinsufficiens, visade en signifikant ökning av serumkreatinin i ticagrelorgruppen jämfört med klopidogrel; Ytterligare analys av patienter som behandlats med ARB visade en 50 % ökning av serumkreatinin >, njurrelaterad biverkning händelser och njurfunktionsrelaterade biverkningar var signifikant högre i ticagrelorgruppen än i klopidogrelgruppen. Clopidogrel + aspirin bör därför vara förstahandsvalet för patienter med njurinsufficiens.

8、 Trombocytdämpande behandling hos patienter med gikt/hyperurikemi

Långvarig användning av ticagrelor har visat sig öka risken för gikt. Gikt är en vanlig biverkning av ticagrelorbehandling, som kan vara relaterad till effekten av aktiva metaboliter av ticagrelor på urinsyrametabolismen. Därför är klopidogrel den optimala trombocythämmande behandlingen för gikt /hyperurikemipatienter.

9、Antitrombocytterapi före CABG (kransartär bypasstransplantation)

Patienter som är schemalagda för CABG och som tar lågdos aspirin (75 till 100 mg) behöver inte sluta preoperativt; Patienter som får en P2Y12-hämmare bör överväga att avbryta behandlingen med ticagrelor i minst 3 dagar och klopidogrel i minst 5 dagar preoperativt.

10、Låg reaktivitet av klopidogrel

Trombocyternas låga reaktivitet mot klopidogrel kan leda till ischemitid.För att övervinna den låga reaktiviteten av klopidogrel är en ökning av dosen av klopidogrel eller att ersätta den med ticagrelor vanliga val.

Sammanfattningsvis verkar ticagrelor snabbt och har en starkare hämmande effektplatta.Vid behandling av akut kranskärlssyndrom har ticagrelor en bättre antitrombotisk effekt, vilket ytterligare kan minska dödligheten, men det har en högre risk för blödning, och har högre biverkningar som dyspné, kontusion, bradykardi, gikt och så vidare än klopidogrel.