Kina Dabigatran Etexilate Mesylate tillverkare och leverantörer |CPF

Dabigatran Etexilatmesylat

Dabigatran Etexilate Mesylate Featured Image

Kort beskrivning:

API:s namn	Indikation	Specifikation	US DMF	EU DMF	CEP
Dabigatran Etexilatmesylat	Antikoagulant	In-House

Skicka e-post till oss

Produktdetalj

Produkttaggar

PRODUKTDETALJ

Beskrivning

Dabigatran etexilatmesylat (BIBR 1048MS) är en oralt aktiv prodrug av Dabigatran.Dabigatran etexilatmesylat har antikoagulerande effekter och används för profylax av venös tromboembolism och stroke på grund av förmaksflimmer.

Bakgrund

Beskrivning: IC50 Värde: 4,5nM (Ki);10nM (trombininducerad trombocytaggregation) [1] Dabigatran är en reversibel och selektiv, direkt trombinhämmare (DTI) som genomgår avancerad klinisk utveckling som dess oralt aktiva prodrug, dabigatran etexilat.in vitro: Dabigatran hämmade selektivt och reversibelt humant trombin (Ki: 4,5 nM) såväl som trombininducerad trombocytaggregation (IC(50): 10 nM), samtidigt som det inte visade någon hämmande effekt på andra trombocytstimulerande medel. Trombingenerering i trombocyter -dålig plasma (PPP), mätt som den endogena trombinpotentialen (ETP) hämmades koncentrationsberoende (IC(50): 0,56 mikroM).Dabigatran visade koncentrationsberoende antikoagulerande effekter i olika arter in vitro, vilket fördubblade den aktiverade partiella tromboplastintiden (aPTT), protrombintiden (PT) och ecarin-koagulationstiden (ECT) i humant PPP vid koncentrationer av 0,23, 0,83 respektive 0,18 mikroM [ 1].in vivo: Dabigatran förlängde aPTT dosberoende efter intravenös administrering till råttor (0,3, 1 och 3 mg/kg) och rhesusapor (0,15, 0,3 och 0,6 mg/kg).Dos- och tidsberoende antikoagulerande effekter observerades med dabigatranetexilat administrerat oralt till råttor vid medvetande (10, 20 och 50 mg/kg) eller rhesusapor (1, 2,5 eller 5 mg/kg), med maximala effekter observerade mellan 30 och 120 min efter administrering, respektive [1].Patienter som behandlats med dabigatran etexilat fick färre ischemiska stroke (3,74 dabigatran etexilat vs 3,97 warfarin) och färre kombinerade intrakraniella blödningar och blödningar stroke (0,43 dabigatran etexilat vs 0,99 warfarin) per patient [20] år.Klinisk prövning: En utvärdering av farmakokinetiken och farmakodynamiken för oralt dabigatran-etexilat hos hemodialyspatienter.Fas 1

Lagring

Pulver	-20°C	3 år
	4°C	2 år
I lösningsmedel	-80°C	6 månader
	-20°C	1 månad

Kliniskt prov

NCT-nummer	Sponsor	Skick	Start datum	Fas
NCT02170792	Boehringer Ingelheim	Hälsosam	februari 2001	Fas 1
NCT02170974	Boehringer Ingelheim	Hälsosam	juli 2004	Fas 1
NCT02170831	Boehringer Ingelheim	Hälsosam	maj 1999	Fas 1
NCT02170805	Boehringer Ingelheim	Hälsosam	april 2001	Fas 1
NCT02170610	Boehringer Ingelheim	Hälsosam	mars 2002	Fas 1
NCT02170909	Boehringer Ingelheim	Hälsosam	december 2004	Fas 1
NCT02171000	Boehringer Ingelheim	Hälsosam	april 2005	Fas 1
NCT02170844	Boehringer Ingelheim	Hälsosam	juni 2004	Fas 1
NCT02170584	Boehringer Ingelheim	Hälsosam	januari 2001	Fas 1
NCT02170935	Boehringer Ingelheim	Venös tromboembolism	april 2002	Fas 2
NCT02170636	Boehringer Ingelheim	Hälsosam	januari 2002	Fas 1
NCT02170766	Boehringer Ingelheim	Hälsosam	oktober 2000	Fas 1
NCT02171442	Boehringer Ingelheim	Hälsosam	april 2002	Fas 1
NCT02170896	Boehringer Ingelheim	Hälsosam	oktober 2001	Fas 1
NCT02173730	Boehringer Ingelheim	Hälsosam	november 2002	Fas 1
NCT02170623	Boehringer Ingelheim	Hälsosam	februari 2002	Fas 1
NCT02170116	Boehringer Ingelheim	Hälsosam	november 1998	Fas 1
NCT02170597	Boehringer Ingelheim	Hälsosam	augusti 2003	Fas 1
NCT01225822	Boehringer Ingelheim	Venös tromboembolism	november 2002	Fas 2
NCT02170701	Boehringer Ingelheim	Venös tromboembolism	oktober 2000	Fas 2
NCT02170740	Boehringer Ingelheim	Hälsosam	november 1999	Fas 1
NCT02170922	Boehringer Ingelheim	Hälsosam	juli 1999	Fas 1